الرئيسية | الملخصات الجامعية | تصميم و تشييد بعض المركبات الغير متجانسة الحلقة المحتوية على النيتروجين والتي لها تأثير على أنزيم التتراهيدروريدكتاز

تصميم و تشييد بعض المركبات الغير متجانسة الحلقة المحتوية على النيتروجين والتي لها تأثير على أنزيم التتراهيدروريدكتاز

حجم الخط: Decrease font Decrease font Enlarge font

أيمن محمد فرج الجوهري عين شمس العلوم الكيمياء دكتوراه 2008

ملخص الدراسة:-

تتميز مركبات الكينازس ولينون بنشاطها الكيميائي و خواصها البيولوجية والتي أصبحت الركن الأساسي في التشييد الكيميائي ولقد اكتسبت مركبات الكينازولينون هذه الأهمية الكبيرة في الكيمياء الطبية بسبب تعدد استخداماتها فهي تستخدم كمضادات للبكتريا و مضادات للفطريات و الملاريا و مضادات لارتفاع ضغط الدم و كمضادات للسرطان و كمضادات للفيروسات و كمضادات للتشنجات و يستخدم أيضا كخافض للحرارة و مسكن للآلام و بجانب ذلك مركبات الكينازولينون المكون الأساسي في مات المركبات التي تستخرج من منتجات طبيعية ومنذ ذلك الحين فان الهيئة القومية للرقابة والبحوث الدوائية والتي تم فيها هذا البحث دائما تهتم بالمركبات التي لها تأثير و نشاط بيولوجي و قد تم تشييد هذه الكينازولينات من تفاعل حمض الانثرانيليك(I ) مع كلوريد البيتيرويل معطيا مشتق الاميد(II) و الذي يتفاعل بدوره مع أنهيدريد حمض الخليك ليعطي مشتق البنزوكزازينون (III) وهذا البحث ينقسم إلى جزأين :

الجزء الاول:

تم تفاعل المركب (III) مع هيدرات الهيدرازين لانتاج3-أمينو- 2-بروبيل-4(3يد)-كينا زولينون (IV) و مع الفورمالدهيد أو خلات الأمونيوم يعطي 2-بروبيل-4(3يد)-كينا زولينون (V) وبتفاعله مع الهيدروكسيل أمين يعطي 3-هيدروكسي- 2-بروبيل-4(3يد)-كينا زولينون .(VI) و بتفاعل مشتق البنزوكزازينون (III) مع الفينيل هيدرازين لينتج المركب (VII). وقد تم تحضير 3-اريل-2- بروبيل كينازولينون (VIII) و(IX) من تفاعل مشتق البنزوكزازينون (III) مع بعض أريل أمين مثل 3-أمينو فينول و 4-أمينو حامض البنزويك . و بتفاعل المركب (IX) مع بعض الالديهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال و ينتج (Xa-c). ). و بتفاعل مشتق البنزوكزازينون (III) مع أدوية السلفا مثل مثل السلفا ميثاأكزازول و السلفاثيازول ينتج المركبان (XIa,b). وقد تم تفاعل مشتق البنزوكزازينون (III) مع السيميكاربازيد و الثيسيميكاربازيد ليعطي المركبات (XIIa,b). وقد استخدم المركب(IV) كمفتاح لتحضير كثير من مشتقات الكينا زولينون الخري. أولا تم تفاعل (IV) مع بعض الالدهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال لانتاج المركبات (XIIIa-c) ثم تفاعل المركبات (XIIIa-c) مع بعض الالدهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال لانتاج المركبات (XIVa-c). ثانيا تم تفاعل الكينازولينون (IV) مع ثاني كبريتيد الكربون في وجود هيدروكسيد الصوديوم و سلفات ثنائي الميثيل ليعطي (XV). وقد تم تفاعل المركب (XV) مع بعض الامينات الثانوية مثل الببريدين و المرفلين و الببرازين لانتاج المركبات (XVIa-c). ثالثا تم تفاعله مع البروم في حامض الخليك في وجود خلات الصوديوم ليعطي (XVII) و بتفاعل (XVII) مع الفنيل هيدرازين ينتج المركب (XVIII) و الذي تم اضافته الي حامض الارثوفوسفريك عند درجة حرارة 180 يعطي مشتق الاندول (XIX) و قد تم تكاثف المركب (XIX) مع بعض الالدهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال فكان الناتج المركبات (XXa-c). رابعا تم تفاعل الكينازولينون (IV) مع بعض الكيتونات الحلقية لتعطي المركبات (XXIa,b) و قد تم تفاعل المركبات (XXIa,b) مع حامض الثيوجليكولك ينتج (XXIIa,b). خامسا تم تفاعل المركب (IV) مع الكلوروخلات الكلوريد ليعطي المركب (XXIII). تم تفاعل (XXIII) مع خلات الامونيوم ليعطي المركب (XXIV). سادسا تم تفاعل المركب (IV) مع نيتريت الصوديوم وحامض الهيدروكلوريك عند درجة صفر يعطي ملح الديازونيم الغير ثابت والذي يتم تفاعله مع بعض مركبات الميثيلين النشط مثل الملونونيتريل أو داي اثيل مالونات أو كلوروخلات الايثيل كان الناتج مركب واحد في جميع الأحوال وهو (XXV) وعند إجراء التفاعل بدون مركبات المثيلين النشط أعطي نفس المركب (XXV) Scheme (1)

تم دراسة تأثير هذه المركبات علي البكتريا السالبة الجرامE. Coli والبكتريا الموجبة الجرام B.Sublet و قد أعطت الدراسة النتائج آلاتية:

1.   المركبات IV, XIIIa, XIIIb, XIVa, XIVb, XV and XVI أعطت تأثير قوي كمضادات للبكتريا(E. Coli and B.Sublet)

2.   المركبات II, (XIIIc), (XIVc), XIIIb, VIIIc, (XVII), (XVIII), (XXIa,b), (XXIIa,b) and (XXV). أعطت تأثير متوسط كمضادات للبكتريا(E. Coli and B.Sublet)

الجزء الثاني:

كل الكائنات الحية تحتاج الي أنزيم التتراهيدروفولات الازم لتخليق البيورين الازم لتكوين DNA حيث ان معظم البكتريا و النباتات تنتج التتراهيدروفولات بواسطة العمليات الحيوية و في هذا العمل نهدف الي تشييد مشتقات جديدة من مركبات الكينازولينون و التي تتداجل في مراحل تكوين التتراهيدروفولات والتي توقف تضاعف DNA. و قد تم أستجدام مركب يعطي 2-بروبيل-4(3يد)-كينا زولينون (V) كمفتاح لتشييد كثير من مشتقات الكينازولينون الاخري أولا تم تفاعله مع الكلوروخلات الايثيل في وجود كربونات البوتاسيوم و الاسيتون ينتج المركب(XXVI) والدي يتفاعل بدوره مع بعض الامينات الثانوية مثل الببريدين و المرفلين و الببرازين ليعطي المركب (XXVIIa-c) و بالمثل تم تفاعل المركب (V) مع هيدرات الهيدرازين ليعطي المركب (XXVIII). ثانيا تم تفاعل الكينا زولينون (V) مع الكلوروخلات الكلوريد لينتج المركب (XXIX) تم تفاعل المركب (XXIX) مع هيدرات الهيدرازين ليعطي المركب (XXX). ثالثا تم تفاعل (V) مع بعض الالدهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال و 4- كلوروبنزالدهيد ينتج (XXXIa-d). من ناخية أخري تم استخدام المركب (XXIII) كمفتاح لتحضير كثير من مشتقات الكينازولينون. أولا عند تفاعل المركب (XXIII) مع أنهيدريد حامض الخليك كان الناتج (XXXII). ثانيا عند تفاعله مع الاستيل أسيتون كان الناتج المركب (XXXIII). ثالثا تم تفاعله مع الايثيل أسيتوأسيتات فأعطي المركب (XXXIV). رابعا تم فاعله مع بعض الالدهيدات الاروماتية مثل الببرونال و 4-هيدروكسي البنزالدهيد و 4- نيترو البنزالدهيد فكان الناتج المركب (XXXVa-c). خامسا تم تفاعله مع 3-نيترو أنهيدريد حمض الفيثاليك لانتاج المركب Scheme (2) (XXXVI).

 وقد تم استخدام المركب (VI) كمفتاح لتحضير بعض مشتقات الكينازولينون المختلفة أولا فقد تم تفاعل مركب (VI) مع أنهيدريد حمض الخليك لانتاج المركب (XXXVII). ثانيا بتكاثفه مع بعض الالديهيدات الاروماتية مثل الفيترالدهيد, N,N-ثنائي ميثيل-4-أمينوالبنزالدهيد و الببرونال ينتج المركبات (XXXVIIIa-c). ثالثا بتفاعله مع كلوريد خلات الايثيل ينتج المركب (XXXIX) والذي يتفاعل بدوره مع هيدرات الهيدرازين لينتج المركب (XL) Scheme (3)

      وقد تم تقييم النشاط البيولوجي للمركبات و دراسة تأثير هذه المركبات كمضادات للخلايا السرطانية في معهد السرطان الامريكي وذلك معمليا في المنابت الصناعية (invitro) و قد أظهرت النتائج أن:

1.   ستة مركبات(XXIId), (XXIIc), (XXIIb),(XXIIa), (XXXIII), (XXXII) حققت نشاطا ملحوظا ضد الخلايا السرطانية الخبيثة

 

2.   باقي المركبات لم تحقق أي تأثير علي الخلايا السرطانية الخبيثة.

بيانات الكاتب

مركز النظم للدراسات  وخدمات البحث العلمي مركز النظم للدراسات وخدمات البحث العلمي يُعد مركز النظم للدراسات وخدمات البحث العلمي أحد المراكز العلمية المتميزة في مجاله لما يقدمه من خدمات راقية تغطي كافة احتياجات طلاب وطالبات الدراسات العليا ، حيث يضم المركز بين جنباته كفاءات علمية عالية تم اختيارها بدقة وعناية لتقديم أفضل الخدمات الممكنة، فمنذ تأسيسه عام 1421هـ وهو يسير بخطوات واثقة لمساعدة طلاب الدراسات العليا، ومد يد العون لهم، في كافة المجالات والتخصصات ، من مختلف المراحل الماجستير والدكتوراه.
  • أرسل إلى صديق أرسل إلى صديق
  • نسخة للطباعة نسخة للطباعة
  • نسخة نصية كاملة نسخة نصية كاملة

علامات مرتبطة:

لا توجد علامات لهذا الموضوع

من اختيارات المحررين

اسم الباحث: عبدالرحمن بن عبدالعزيز بن إبراهيم العمير. اسم المشرف: د. أحمد بن عبدالعزيز الرومي. اسم الجامعة: جامعة الإمام محمد بن سعود الإسلامية اسم الكلية: كلية العلوم الاجتماعية – قسم أصول التربية – تخصص التربية الإسلامية. العام الجامعي: 1438ه- 1439ه، الموافق 2017م - 2018م ... تفاصيل أكثر
مهند بن عبدالرحمن بن عبدالله القصيِّر- المرحلة: ماجستير == الجامعة: الإمام محمد بن سعود الإسلامية == الكلية: أصول الدين == القسم: العقيدة والمذاهب المعاصرة ==1439هـ ... تفاصيل أكثر
مهند بن عبدالرحمن بن عبدالله القصيِّر- المرحلة: ماجستير == الجامعة: الإمام محمد بن سعود الإسلامية == الكلية: أصول الدين == القسم: العقيدة والمذاهب المعاصرة ==1439هـ ... تفاصيل أكثر
رسالة قدمت من الطالبة: أروى بنت علي أخضر لنيل درجة الدكتوراه من قسم الإدارة التربية - كلية التربية - جامعة الملك سعود - 2012م ... تفاصيل أكثر
دراسة مُقدمة من أحمد جمال حسن محمد للحصول على درجة الماجستير فى التربية النوعية تخصص (الإعلام التربوي)-- جامعة المنيا- كلية التربية النوعية- قسم الإعلام التربوي- 2015 ... تفاصيل أكثر

من المقالات الجديدة

تعارض النصين العامين: دراسة تطبيقية

بحث لنيل درجة الماجستير في الآداب تخصص: (الدراسات الإسلامية – أصول الفقه) السيد عبد الله السيد الجبان إشراف الأستاذ الدكتور الدكتور محمد أحمد شامية مسعود إبراهيم حسن أستاذ أصول الفقه المساعد كلية الدراسات الإسلامية والعربية بالمنصورة جامعة الأزهر الشريف مدرس الأدب الفارسي كلية الآداب جامعة كفر الشيخ 2018

أشكال النحت والأرساب في هضبة البطنان /ليبيا

رسالة مقدمة لنيل درجة الدكتوراه في الجغرافيا الطبيعية إعداد الطالب الدامي هلال لامين بوحويش جامعة كفر الشيخ مصر

“أثر استخدام فيديو تعليمي في اكتساب المفاهيم الحاسوبية لدى طلبة كلية العلوم التربوية في الجامعة الأردنية”

اسم الباحثة:هناء بنت محمد أبا الخيل..الجامعة الأردنية..الكلية العلوم التربوية..القسم المناهج والتدريس/ تخصص تكنولوجيا التعليم..ماجستير..2015 / 2014

“قواعد إدارية تربوية مقترحة لاتخاذ القرار الرشيد في المدارس الخاصة في مدينة الرياض بالمملكة العربية السعودية

اسم الباحثة هناء بنت محمد أبا الخيل..الجامعة الأردنية..الكلية العلوم التربوية..القسم الإدارة التربوية..دكتوراه..2017 / 2018

خدماتنا

فيما يلي استعراض أبرز خدمات المركز .. ولخدمات أخرى لم تذكر.. فضلا التواصل عبر الايميل nodom@alnodom.com.sa v  عنوان الرسالة v توفير المراجع والدراسات السابقة باللغة العربية والأجنبية vالاحصاء والتحليل vالترجمة العلمية vالنسخ والطباعة vالمراجعة

ممارسات حقوق الإنسان في سيرة أمير المؤمنين عمر بن الخطاب وتطبيقاتها التربوية في المجتمع

اسم الباحث: عبدالرحمن بن عبدالعزيز بن إبراهيم العمير. اسم المشرف: د. أحمد بن عبدالعزيز الرومي. اسم الجامعة: جامعة الإمام محمد بن سعود الإسلامية اسم الكلية: كلية العلوم الاجتماعية – قسم أصول التربية – تخصص التربية الإسلامية. العام الجامعي: 1438ه- 1439ه، الموافق 2017م - 2018م

المعارضون للصهيونية من اليهود

مهند بن عبدالرحمن بن عبدالله القصيِّر- المرحلة: ماجستير == الجامعة: الإمام محمد بن سعود الإسلامية == الكلية: أصول الدين == القسم: العقيدة والمذاهب المعاصرة ==1439هـ

المعارضون للصهيونية من اليهود

مهند بن عبدالرحمن بن عبدالله القصيِّر- المرحلة: ماجستير == الجامعة: الإمام محمد بن سعود الإسلامية == الكلية: أصول الدين == القسم: العقيدة والمذاهب المعاصرة ==1439هـ

المدرسة المنتجة في التعليم العام بالمملكة العربية السعودية : مقترح تطبيقي

رسالة قدمت من الطالبة: أروى بنت علي أخضر لنيل درجة الدكتوراه من قسم الإدارة التربية - كلية التربية - جامعة الملك سعود - 2012م

التربية الإعلامية نحو مضامين مواقع الشبكات الاجتماعية

دراسة مُقدمة من أحمد جمال حسن محمد للحصول على درجة الماجستير فى التربية النوعية تخصص (الإعلام التربوي)-- جامعة المنيا- كلية التربية النوعية- قسم الإعلام التربوي- 2015
Powered by ePublisher 2011